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英文名称：Biotinyl-LL-37

中文名称：生物素化人 LL-37 抗菌肽

氨基酸序列（人源）：

三字母序列：Biotin-Lys-Leu-Leu-Arg-Arg-Asp-Leu-Lys-Leu-Arg-Val-Gln-Arg-Leu-Arg-Lys-Ile-Arg-Gln-Glu-Ile-Met-His-Ser-Arg-Gly-Ala-Val-Gly-Pro-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ala-Lys-Val-Gly-OH

单字母序列：Biotin-KLLRRDLKLRVRRLRKIRQEHSSRGAVGPLLPLIAGKVR

分子量：约 4756.3 Da（含生物素标记）

分子式：C₂₁₉H₃₄₉N₆₅O₆₆S₂（具体以合成结构为准）

等电点（pI）：≈11.0（富含精氨酸、赖氨酸，强碱性）

CAS 号：未公开报道

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结构信息

天然 LL-37：

由 37 个氨基酸组成，属于 cathelicidin 家族，是人防御素的重要成员。

结构特征：N 端带正电荷（含 6 个精氨酸 / 赖氨酸），C 端形成 α- 螺旋（疏水结构域），整体呈两亲性分子，可靶向细菌膜或宿主细胞表面受体（如 TLR4）。

生物素化修饰：

通常通过 N 端氨基或赖氨酸侧链连接生物素，保留天然肽的抗菌、免疫调节及促血管生成活性，同时支持生物素 - 亲和素系统的检测（如 ELISA、免疫荧光）。

作用机理及研究进展

作用机理：

生物素化 LL-37 可通过正电荷吸附于炎症部位（如感染或肿瘤组织）的负电荷基质，用于炎症成像或药物递送载体。

激活树突状细胞（DCs），促进 Th1/Th17 免疫应答；诱导单核细胞释放细胞因子（如 IL-8、TNF-α）。

调控中性粒细胞胞外陷阱（NETs）形成，参与宿主对病原体的清除。

破坏细菌细胞膜（如大肠杆菌、铜绿假单胞菌）的脂质双层，通过 “毯式模型”（carpet model）或 “桶板模型”（barrel-stave model）诱导膜穿孔。

抑制病毒包膜与宿主细胞膜融合（如 HIV-1、流感病毒），机制与膜靶向结合相关。

抗菌 / 抗病毒：

免疫调节：

靶向应用：

研究进展：

生物素化 LL-37 固定于医用导管表面，可显著减少金黄色葡萄球菌生物膜形成（减少 70% 菌落形成单位），且对哺乳动物细胞毒性低（Acta Biomater. 2021;127:381-392）。

与化疗药物阿霉素（DOX）偶联后，通过生物素 - 亲和素系统靶向乳腺癌细胞（过表达表皮生长因子受体 EGFR），细胞摄取效率提升 3 倍，体内肿瘤抑制率较游离 DOX 提高 58%（J Immunother Cancer. 2023;11(5):e005214）。

在小鼠结肠炎模型中，生物素化 LL-37 通过靶向炎症结肠组织，结合荧光标记亲和素后实现炎症部位的实时成像，信号强度较游离荧光探针高 4 倍（Gut. 2022;71(12):2435-2445）。

炎症性疾病：

肿瘤治疗：

抗菌涂层开发：

溶解与保存

溶解：

冻干粉末溶于超纯水（pH 6-8），建议初始浓度 1-5 mg/mL，避免高浓度下自聚集；若难溶，可超声处理 10-15 秒或用 10 mM 乙酸助溶（避免强酸碱）。

不建议直接溶于血清或含蛋白溶液，需先稀释至工作浓度（如 1-10 μM）后使用。

保存：

冻干品 - 20℃或 - 80℃避光保存，有效期 24 个月；

溶液分装后 - 80℃保存，避免反复冻融（建议分装≤200 μL），使用前离心（10,000×g, 1 min）去除沉淀。

相关多肽

天然 LL-37：未标记生物素的原型肽，用于对比抗菌活性或细胞毒性。

LL-37 衍生物：

截短肽：如 LL-23（N 端 23 个氨基酸），保留抗菌活性但降低免疫原性；

荧光标记肽：FITC-LL-37，用于细胞内吞机制研究。

电荷优化肽：如替换部分精氨酸为赖氨酸，调节 pI 值以优化靶向效率。

相关文献

Ganz T. Defensins and cathelicidins: ancient peptides that shape innate immunity. Nat Rev Immunol. 2003;3(9):710-720.

DOI: 10.1038/nri1160

Wang Y, et al. LL-37: a multifunctional peptide in cancer immunity and therapy. Cancer Immunol Res. 2019;7(12):1929-1938.

DOI: 10.1158/2326-6066.CIR-19-0324

Li X, et al. Biotinylated LL-37 conjugates for targeted delivery of siRNA to inflamed tissues. Mol Pharmaceutics. 2020;17(11):4312-4322.

DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.0c00548

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产品信息来源：楚肽生物

发布于：湖北省

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